【藥品名稱】

通用名稱：溴芬酸鈉滴眼液

英文名稱：Bromfenac Sodium Eye Drops

漢語拼音：XiufensuannaDiyanye

【成份】

本品主要成份為溴芬酸鈉。

化學名稱：2-氨基-3-(4-溴苯甲?；? 苯乙酸鈉倍半水合物。

分子式：C15H11BrNNaO3· 1////、、/H2O

分子量：383.17

輔料為：聚維酮（PVPK30）、硼酸、硼砂、聚山梨酯80、無水亞硫酸鈉、依地酸二鈉、苯扎氯銨、氫氧化鈉和注射用水。

【性狀】

本品為黃色的澄明液體。

【適應癥】

用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結膜炎、鞏膜炎（包括表層鞏膜炎）。

用于術后炎癥。

【規(guī)格】

0.1%（5ml：5mg，按C15H11BrNNaO3•3/2H2O計）。

【用法用量】

通常，每次1~2滴，一日2次滴眼。

【不良反應】

在國外進行的臨床試驗，在3848例中有72例（1.87%）出現了不良反應，主要有角膜糜爛16例（0.42%）、結膜炎（包括結膜充血、結膜濾泡）11例（0.29%）、眼瞼炎9例（0.23%）、刺激感8例（0.21%）、一過性眼痛8例（0.21%）、點狀表層角膜炎6例（0.16%）、瘙癢感6例（0.16%）、角膜上皮剝離1例（0.03%）、眼瞼灼熱感1例（0.03%）。

根據上述國外臨床試驗數據及自發(fā)報告得到的本品不良反應包括：

（1）重大不良反應

角膜潰瘍、角膜穿孔（發(fā)生頻率不明），因此出現角膜上皮障礙等癥狀時請立即停藥，并采取適當處理措施。

（2）其他不良反應

 

發(fā)生頻率不明

0.1%～5%

少于0.1%

過敏癥狀

接觸性皮炎

 

 

眼部

 

角膜糜爛、結膜炎、眼瞼炎、結膜充血、刺激感、一過性眼痛、點狀表層角膜炎、瘙癢感。

角膜上皮剝離、眼瞼灼熱感。

出現以上癥狀時應停藥，并采取適當處理措施。

【禁忌】

對本品中任何成份過敏者禁用。

本品禁用于服用阿司匹林或其它非甾體抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。

【注意事項】

1、本品不是對因治療藥物，只是對癥治療。原則上不能4周以上連續(xù)用藥。

2、眼部感染患者應用本品可能會使眼部感染被掩蓋，因此對于由于眼部感染所致的眼部不適應用本品時應密切觀察。

3、有角膜上皮障礙的患者慎用(可能會導致角膜糜爛、甚至角膜潰瘍或角膜穿孔)。

4、在國外，口服溴芬酸鈉劑量超過1500mg長達1個月以上，已確認會導致嚴重的肝損傷(有死亡病例)。根據報道，當出現肝損傷初期癥狀和任何異常癥狀時，停止用藥并采取適當措施。

5、本品與其它外用眼藥配合使用時，至少相隔5分鐘。如α-受體激動劑，β-受體阻滯劑，碳酸酐酶抑制劑，睫狀肌麻痹劑和散瞳劑等。

6、本品中含有亞硫酸鈉，在一些易感人群當中，亞硫酸鹽（亞硫酸鈉）會引起不同程度的過敏反應，如過敏性癥狀、嚴重或不太嚴重的哮喘發(fā)作。亞硫酸鹽過敏性反應發(fā)生概率未知或者相對較低，但哮喘患者會比非哮喘患者發(fā)生概率高。

7、所有非甾體抗炎藥(NSAIDS)可能都會減緩和延遲傷口愈合，外用糖皮質激素也有此現象。非甾體抗炎藥和類固醇的聯合用藥可能會解決這一問題。

8、溴芬酸鈉與乙酰水楊酸、苯乙酸衍生物及其他非甾體抗炎藥有潛在的交叉敏感性。對這些藥物有過敏反應的患者應謹慎用藥。

9、一些非甾體抗炎藥由于干擾了血小板聚集而導致出血時間長。有報道稱，在進行眼部手術時，用于眼部的這類抗炎藥會增加眼組織出血（包括前房出血）。建議有出血傾向或用過其它延長出血時間藥物的患者應謹慎用藥。

10、外用非甾體抗炎藥的使用可能會引起角膜炎。對于一些敏感的患者，繼續(xù)使用外用非甾體抗炎藥可能會導致角膜上皮破裂、角膜變薄、角膜糜爛、角膜潰瘍、角膜穿孔，視力可能會受損。若角膜穿孔，應立即停止用藥，密切觀察。

11、患者做眼部復雜手術、角膜失神經、角膜上皮缺陷、糖尿病、眼表疾?。ɡ纾裳郯Y）、類風濕關節(jié)炎，或在很短的時間內重復眼部手術可能增加不良反應的風險，視力受損。這類患者應慎用外用非甾體抗炎藥。另外，術前超過24小時或術后超過14天用藥都會增加風險和嚴重角膜不良反應的發(fā)生。

12、配戴隱形眼鏡時不建議使用該藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

致畸作用：研究證實，大鼠口服劑量為0.9mg/kg/天（建議人用劑量的1300倍），兔口服劑量為7.5 mg/kg/天（建議人用劑量的11000倍）無致畸作用。但是劑量為0.9mg/kg/天的大鼠引起胎兒死亡，增加新生兒死亡率，并影響產后生長。受孕兔服用劑量7.5 mg/kg/天會增加植入后損失。但對妊娠期婦女使用本品尚無足夠研究。

非致畸作用：抑制前列腺素合成的藥物對胎兒心血管（關閉動脈導管）有影響，妊娠后期應避免使用溴芬酸鈉滴眼液。

由于本品用于妊娠期及哺乳期婦女的安全性還未得到確證，因此妊娠及可能妊娠的婦女及哺乳期婦女請權衡利弊后再用藥。

【兒童用藥】

對18歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確立。

【老年用藥】

老年用藥的安全有效性尚未確立。

【藥物相互作用】

未進行該研究且無可靠參考文獻。

【藥物過量】

在國外，對于長期給藥溴芬酸鈉的口服劑連續(xù)達1個月以上，總給藥量達1500 mg以上的患者有出現危重的肝臟障礙（包括死亡）的報告，因而，在出現可被認為與肝臟障礙的初期癥狀相關的異常表現時，應停止給藥，進行適當的處置。

【藥理毒理】

1、藥理作用

（1）對大鼠實驗性結膜浮腫的抗炎作用

溴芬酸鈉滴眼液對大鼠由花生四烯酸、海藻酸引起的實驗性急性結膜浮腫具有抗炎作用。

（2）對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白濃度增加的抑制效果

溴芬酸鈉滴眼液對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白濃度增加具有幾乎完全抑制的作用。

2、作用機理

用家兔虹膜睫狀體和牛精囊作試驗，確認了本品對通過環(huán)氧酶的前列腺素系的炎癥介質生成具有抑制作用（in vitro）。

【藥代動力學】

家兔雙眼每次滴入0.05ml 14C標記的本品，15、30分鐘、1、2、4、8、12、24、48、72小時后測定放射活性，在角膜、結膜及前部鞏膜處呈現高值。滴眼后72小時，除晶狀體外，所有眼組織內的藥物濃度均在檢出限(0.1ng eq./g or ml)以下。

 

給藥后，溴芬酸在人體血液中的濃度尚未確證。眼部給藥的建議最大劑量為1滴（0.045mg）。根據其他給藥途徑的PK信息，人體處于穩(wěn)態(tài)時，身體內的溴芬酸應低于50 ng/mL。

【貯藏】10~25℃保存。

【包裝】聚酯藥用滴眼劑瓶，5ml/瓶，1瓶/盒。

【有效期】18個月

【執(zhí)行標準】YBH01862019

【批準文號】國藥準字H20193244

【上市許可持有人】

名稱：遼寧美滋林藥業(yè)有限公司

地址：盤錦市經濟開發(fā)區(qū)石油高新技術產業(yè)園

【生產企業(yè)】

公司名稱：遼寧美滋林藥業(yè)有限公司

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